Ирунин в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению ирунина в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул ирунина, взаимодействие с другими лекарствами, применение ирунина (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Ирунин
Международное название: Итраконазол
Лекарственная форма: Капсулы, 100 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J02 Противогрибковые средства для системного применения
J02A Противогрибковые средства для системного применения
J02A C Производные триазола
Фарм. группа:
Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02AC02
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Капсулы желтого цвета № 0. Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Состав ирунина в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество ирунина

итраконазол- 100 мг
100 мг итраконазол

Вспомогательные вещества в ирунине

гипромеллоза, сополимер кислоты метакриловой (эудрагит), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), сахарная крупка (ядро пеллет) – {сахароза (сахар), патока крахмальная}, состав твердых желатиновых капсул: железа оксид желтый, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), кислота уксусная, желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель закатный желтый (Е 110)
гипромеллоза, метакрил қышқылының сополимері (эудрагит), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), қант ұнтағы (пеллет ядросы) – {сахароза (қант), крахмал сірнесі}, қатты желатинді капсуланың құрамы: темірдің сары тотығы, титанның қостотығы, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), сірке қышқылы, желатин, хинолинді сары бояғыш (Е 104), күн батардағы сары бояғыш (Е 110)

Показания к применению капсул ирунина

  • дерматомикозы
  • грибковый кератит
  • онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами
  • системный микоз, системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз
  • глубокие висцеральные кандидозы
  • оральный кандидоз
  • отрубевидный лишай
  • дерматомикоздарда
  • зеңдік кератитте
  • дерматофиттерден және/немесе ашытқылардан және зеңдік саңырауқұлақтардан болған онихомикозда
  • жүйелік микозда, жүйелік аспергиллезде және кандидозда, криптококкозда (криптококтік менингитті қоса есептегенде), гистоплазмозда, споротрихозда, паракокцидиоидомикозда, бластомикозда және басқа да жүйелік немесе тропикалық микоздарда
  • тері немесе шырышты қабықтар зақымданатын кандидомикоздарда, соның ішінде вульвовагинальді кандидозда
  • терең висцеральді кандидоздарда
  • ауыз кандидозында
  • қабыршақты теміреткіде

Противопоказания ирунина в капсулах

  • индивидуальная повышенная чувствительность к любому ингредиенту
  • период беременности и лактации
  • возраст до 18 лет
  • застойная сердечная недостаточность
  • одновременный прием следующих препаратов:
    • препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил, левометадон), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин
    • расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (ловастатин и симвастатин)
    • триазолам и мидазолам для приема внутрь
    • блокаторы медленных кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов
    • препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин))
    • низолдипин
  • кез келген ингредиентке жекелей сезімталдық жоғары болғанда
  • жүктілік және лактация кезеңінде
  • 18 жасқа дейін
  • жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігінде
  • келесі препараттармен бір мезгілде қабылдауға:
    • CYP3A4 ферментімен метаболизденетін препараттар, астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил, левометадон), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол және терфенадин
    • CYP3A4 ферментімен ыдырайтын ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері (ловастатин және симвастатин)
    • ішке қабылдауға арналған триазолам және мидазолам
    • баяу кальций өзекшелерінің бөгегіштері теріс инотропты әсер беруі мүмкін, ол итраконазолдың осыған ұқсас әсерін күшейте алады; итраконазол баяу кальций өзекшелерінің метаболизмін төмендетуі мүмкін
    • қастауыш алкалоидтарының препараттары (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин))
    • низолдипин

Побочные действия капсул ирунина

  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции
  • гипертриглицеридемия, гипокалиемия
  • периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение
  • неясность зрения, диплопия
  • застойная сердечная недостаточность
  • диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом
  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, крапивница, алопеция, фоточувствительность, кожная сыпь, кожный зуд
  • миалгия, артралгия
  • поллакиурия, недержание мочи, нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция
  • отечный синдром, отек легких, шум в ушах, преходящая или постоянная потеря слуха
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • сарысу ауруы, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық, анафилактоидтық және аллергиялық реакциялар
  • гипертриглицеридемия, гипокалиемия
  • шеткергі нейропатия, парестезия, гипестезия, бас ауыру, бас айналу
  • көрудің көмескіленуі, заттың көзге қосарланып көрінуі
  • жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігі
  • диспепсиялық құбылыстар (жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату, тәбеттің төмендеуі), іштің ауыруы, бауыр ферменттерінің қайтымды жоғарылауы, гепатит, бауырдың ауыр уытты зақымдануы, соның ішінде бауыр қызметінің өлім-жітіммен аяқталатын жедел ағымды жеткіліксіздігі
  • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, лейкоцитокластикалық васкулит, есекжем, алопеция, фотосезімталдық, тері бөртпесі, терінің қышуы
  • миалгия, артралгия
  • поллакиурия, несепті ұстай алмау, етеккір оралымының бұзылуы, эректильді қызметтің бұзылуы
  • ісіну синдромы, өкпенің ісінуі, құлақ ішінің шуылдауы, уақытша немесе тұрақты түрде естімей қалу

Особые указания к применению

Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина. Ирунин не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а акже у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина.

Беременность и лактация
Беременным женщинам Ирунин следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемый положительный эффект превосходит возможный вред для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая возможность развития побочных действий со стороны центральной нервной системы следует соблюдать осторожность.
Ирунин қабылдап жүрген, бала туу жасындағы әйелдер бүкіл емдеу курсы ішінде етеккір аяқталғаннан кейін келесі алғашқы етеккір басталғанша контрацепцияның талапқа сай шараларын қолдану қажет.

Итраконазол препаратының көктамырішілік дәрілік түрін зерттегенде, препараттың келесі инфузиясына дейін қалыпқа келетін, сол жақ қарыншадан қан айдау фракциясының симптомсыз уақытша азайғаны байқалды.

Сақтықпен: жүрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары (соның ішінде бауыр қызметінің жеткіліксіздігімен қоса қабаттасатын), бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі.

Итраконазолдың теріс инотроптық әсері бар екендігі анықталды. Ирунинді қабылдауға байланысты, жүрек қызметі жеткіліксіздігінің даму жағдайларының болғаны жөнінде айтылған. Ирунинді жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар немесе осы ауруы сыртартқысында бар емделушілерге, болуы мүмкін пайдасы болуы мүмкін қаупінен едәуір басым болатын жағдайларды қоспағанда, қабылдамағаны жөн.

Кальций өзекшелерінің бөгегіштері теріс инотроптық әсер беруі мүмкін, ол итраконазолдың осыған ұқсас әсерін күшейтуі мүмкін; итраконазол кальций өзекшелері бөгегіштерінің метаболизмін төмендетуі мүмкін. Итраконазолды және кальций өзекшелерінің бөгегіштерін бір мезгілде қабылдаған кезде сақ болу қажет.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде итраконазолдың биожетімділігі төмендетілуі мүмкін, ол дозаны түзетуді қажет етуі мүмкін.

Асқазанның қышқылдылығы төмен болғанда итраконазолдың сіңуі бұзылады. Антацидтік препаратты (мысалы, алюминий гидрототығын) қабылдап жүрген емделушілер оларды Ирунин капсуласын қабылдағаннан кейін кем дегенде 2 сағаттан соң пайдалануы керек. Ахлоргидриясы бар немесе Н2-гистамин бөгегіштерін немесе протонды помпа тежегіштерін қолданып жүрген емделушілер Ирунин капсулаларын қышқыл сусындармен бірге қабылдауы керек.

Өте сирек жағдайларда Ирунинді қолданған кезде бауырдың ауыр уытты зақымы, соның ішінде бауыр қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігінің өлім-жітіммен аяқталатын жағдайлары дамыды. Бұл бұрыннан бауыр аурулары бар емделушілерде, сондай-ақ гепатоуытты әсері бар басқа да дәрілік заттарды қабылдаған емделушілерде орын алды. Осындай бірнеше жағдайлар емнің алғашқы айында, ал кейбіреуінде емнің алғашқы аптасында пайда болды. Осыған байланысты итраконазолмен ем қабылдап жүрген науқастардың бауыр қызметін жүйелі түрде бақылап отыру керек.

Ирунинді қабылдауға байланысты болуы мүмкін нейропатия пайда болған кезде емдеуді тоқтатқан жөн.

Итраконазолға және зеңге қарсы басқа да азол препараттарына айқаспалы айқын сезімталдық жөнінде деректер жоқ. Ирунин капсулаларын басқа азолдарға асқын сезімталдығы бар емделушілерге абайлап тағайындаған жөн.

Иммунитеті бұзылған (ЖИТС-те, ағзаларды алмастырғаннан кейін, нейтропенияда) емделушілерде Ирунин дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация
Жүкті әйелдерге Ирунинді өміріне қауіп төнген жағдайларда ғана, егер күтілетін жағымды әсер ұрық үшін ықтимал қаупінен басым болса, тағайындаған жөн. Лактация кезеңінде қолдану қажет болған кезде емшек емізуді тоқтата тұрған жөн, өйткені итраконазол емшек сүтіне өте алады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екендігін ескеріп, сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Внутрь, после еды.
  • Онихомикоз
Пульс-терапия (см. таблицу).

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Ирунина два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

или

Непрерывное лечение:
По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев. Выведение Ирунина из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)
Ішке, тамақтанудан кейін.
  • Онихомикоз
Пульс-терапия (кестені қараңыз).

Пульс-терапияның бір курсы тәулігіне екі рет Ируниннің 2 капсуласын (200 мг-нан тәулігіне екі рет) бір апта бойы күн сайын тәулігіне екі рет қабылдау болып табылады.

Саусақтардың тырнақ пластинкаларының зеңмен зақымдануын емдеу үшін екі курс ұсынылады. Аяқ саусақтарының тырнақ пластинкаларының зеңмен зақымдануын емдеу үшін үш курс ұсынылады (кестені қараңыз). Препаратты қабылдаудың керегі жоқ курс арасындағы аралық 3 аптадан тұрады.

Клиникалық нәтижелер, тырнақтардың өсуіне қарай, айқын болады.

немесе

Үздіксіз емдеу:
3 ай бойы күніне екі капсуладан (тәулігіне бір рет 200 мг-нан). Ируниннің теріден және тырнақ тінінен шығарылуы плазмадан шығарылуына қарағанда баяуырақ жүзеге асады. Осылайша, тері ауруларын емдеуді аяқтағаннан кейін 2-4 аптадан соң және тырнақ ауруларын емдеуді аяқтағаннан кейін 6-9 айдан соң қолайлы клиникалық және микологиялық әсерлерге қол жетеді.

Жүйелік микоздар (ұсынылатын дозалар жұқпалардың түрлеріне байланысты өзгеріп отырады)

Взаимодействие с лекарствами

1.Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

2.Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и, действием побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
  • Пероральные антикоагулянты;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие, как верапамил;
  • Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

3.Влияние на связывание белков.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.
1. Итраконазолдың метаболизміне ықпалын тигізетін дәрілік заттар. Итраконазолдың рифампицинмен, рифабутинмен және фенитоинмен өзара әрекеттесуі зерттелді. Итраконазолды бауыр ферменттерінің күшті индукторлары болып табылатын осы препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды. Бауыр ферменттерінің басқа, мысалы, карбамазепин, фенобарбитал және изониазид сияқты индукторларымен өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілген жоқ, алайда осыған ұқсас нәтижелерді шамалауға болады.

Итраконазол негізінен CYP3A4 ферментімен метаболизденетін болғандықтан, осы ферменттің күшті тежегіштері итраконазолдың биожетімділігін арттыруы мүмкін. Бұған ритонавир, индинавир, кларитромицин және эритромицин мысал бола алады.

2. Итраконазолдың басқа дәрілік заттардың метаболизміне ықпалы. Итраконазол CYP3A4 ферментімен ыдырайтын препараттардың метаболизмін тежеуі мүмкін. Мұның нәтижесі олардың әсерлерінің, соның ішінде жағымсыз әсерлерінің күшеюі немесе ұзаққа созылуы болуы мүмкін.

Итраконазолмен бір мезгілде тағайындауға болмайтын препараттар:

Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам және ішу арқылы қабылданатын мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері, мысалы симвастатин және ловастатин сияқты.

Кальций өзекшелерінің бөгегіштері теріс инотроптық әсер беруі мүмкін, ол итраконазолда білінетін әсерді күшейтуі мүмкін. Итраконазолды және кальций өзекшелерінің бөгегіштерін бір мезгілде қабылдаған кезде сақ болу қажет, өйткені кальций өзекшелері бөгегіштерінің метаболизмі төмендеуі мүмкін.

Тағайындалған кезде олардың плазмадағы концентрацияларын, және жағымсыз әсерлерінің әсерін бақылап отыруды қажет ететін препараттар.

Итраконазолмен бір мезгілде тағайындаған жағдайда, егер қажет болса, осы препараттардың дозасын азайтқан жөн.

  • Ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар;
  • АИВ-протеазаның, мысалы, ритонавир, индинавир, саквинавир сияқты тежегіштері;
  • Ісікке қарсы кейбір препараттар, мысалы, қызғылт Барвинка алкалоидтары, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • CYP3A4 ферментімен ыдырайтын кальций өзекшелерінің бөгегіштері, мысалы, верапамил;
  • Кейбір иммуносупрессивті дәрілер: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • Басқа да препараттар: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.
Итраконазол мен зидовудин және флувастатин арасында өзара әрекеттесу байқалған жоқ.

Итраконазолдың этинилэстрадиол мен норэтистерон метаболизміне ықпалы білінген жоқ.

3.Ақуыздармен байланысуына ықпалы.

Іn vitro зерттеулер плазма ақуыздарымен байланысқан кезде итраконазол мен имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид және сульфадимидин сияқты препараттар арасында бәсекенің жоқтығын көрсетті.

Передозировка ируниным в капсулах

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка, и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.
Деректер жоқ. Алғашқы сағат ішінде асқазанды шаю керек, егер қажет болса, белсенділендірілген көмір, симптоматикалық ем тағайындау керек. Итраконазол гемодиализ арқылы шығарылмайды. Қандай да болсын өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Итраконазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность итраконазола при приеме препарата с пищей – около 55%, при приеме натощак биодоступность итраконазола уменьшается на 30%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Выводится через желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Итраконазол асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді. Препаратты аспен бірге қабылдаған кезде итраконазолдың толық биожетімділігі – 55%-ға жуық, ашқарынға қабылдаған кезде итраконазолдың биожетімділігі 30%-ға азаяды. Ішке қабылдағаннан кейін 3-4 сағат ішінде плазмада ең жоғары концентрацияға жетеді. Плазмадан шығарылуы ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 1 күннен 1,5 күнге дейін болатын екі сатылы болып табылады. Ұзақ уақыт қабылдағанда тепе-тең концентрацияға 1-2 аптаның ішінде жетеді. Қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң итраконазолдың плазмадағы тепе-тең концентрациясы 0,4 мкг/мл (100 мг тәулігіне бір рет қабылдағанда), 1,1 мкг/мл (200 мг тәулігіне бір рет қабылдағанда) және 2,0 мкг/мл (200 мгтәулігіне екі рет қабылдағанда) құрайды. Итраконазол плазма ақуыздарымен 99,8%-ға байланысады.

Препараттың кератинді тіндерде, әсіресе теріде жиналып қалуы қан плазмасында жиналуын шамамен 4 есе арттырады, ал оның шығарылу жылдамдығы эпидермистің регенерациясына байланысты болады.

Емдеуді аяқтағаннан кейін 7 күннен соң плазмадан табылмайтын концентрациялардан айырмашылығы, емдеудің 4 апталық курсын тоқтатқаннан кейін теріде 2-4 апта бойы емдік концентрацияларда сақталады. Итраконазол емдеуді бастағаннан кейін бір аптадан соң-ақ тырнақ кератинінде байқалады және емдеудің 3 айлық курсын аяқтағаннан кейін, қалай болғанда да, 6 ай бойы сақталады. Итраконазол тері майынан да және аз дәрежеде терден де табылады.

Итраконазол зеңмен зақымданған тіндерге жақсы таралады. Өкпелердегі, бүйректердегі, бауырдағы, сүйектердегі, асқазандағы, көкбауырдағы және бұлшықеттердегі концентрациялары плазмадағы тиісті концентрациялардан екі-үш есе асып кетеді. Қынап тіндеріндегі емдік концентрациялар тәулігіне 200 мг дозада емдеудің 3 күндік курсын аяқтағаннан кейін тағы 2 күн бойы, және тәулігіне екі рет 200 мг дозада бір күндік емдеу курсын аяқтағаннан кейін 3 күн бойы сақталады. Итраконазол бауырда метаболизденіп, метаболиттердің көп мөлшерін түзеді. Осындай метаболиттердің бірі гидрокси-итраконазол болып табылады, оның итраконазолмен салыстыруға келетін зеңге қарсы in vitro әсері бар. Дозаның 3%-дан 18%-ға дейіні асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Бүйректер арқылы шығарылуы дозаның 0,03%-дан азын құрайды. Дозаның шамамен 35%-ы 1 апта ішінде несеппен бірге метаболиттер түрінде бөлініп шығады.

Фармакодинамика

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С.albicans, C.giabrata и C.krusei); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.
Итраконазол – зеңге қарсы әсер ету өрісі ауқымды синтетикалық дәрі, триазол туындысы. Зеңнің жасушалық мембранасындағы эргостерин синтезін тежейді, ол препараттың зеңге қарсы әсерін жүзеге асырады.

Итраконазол дерматофиттерден (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), ашытқы тәрізді саңырауқұлақтардан және ашытқылардан (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., С.albicans, C.giabrata және C.krusei қоса есептегенде); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, сондай-ақ басқа да ашытқы және зеңді уақ саңырауқұлақтардан болған жұқпаларға белсенді.

Упаковка и форма выпуска

По 6, 7 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку по МР 64-03-001-2002 из пленки поливинилхлоридной светозащитной по ГОСТ 25250-88 или импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-2003 или импортной. 1 контурную ячейковую упаковку по 6 или 10 капсул, или 2 контурные ячейковые упаковки по 7 капсул вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языке помещают в пачку из картона для потребительской тары по ГОСТ 7933-89 или импортного.
6, 7 немесе 10 капсуладан импорттық немесе ГОСТ 25250-88 бойынша жарықтан қорғайтын поливинилхлоридті үлбірден және импорттық немесе ГОСТ 745-2003 бойынша лакталған баспалық алюминий фольгадан жасалған МР 64-03-001-2002 бойынша пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 6 немесе 10 капсулалық пішінді ұяшықты 1 қаптама немесе 7 капсулалық пішінді ұяшықты 2 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге импорттық немесе ГОСТ 7933-89 бойынша алынған тұтынушылар ыдысына арналған картон пәшкеге салынады.